药二抗高血压药肾素抑制剂必备考点

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药二“抗高血压『血管紧张素转换酶抑制剂』”必备考点

药二“抗高血压『血管紧张素Ⅱ受体阻断剂』”必备考点

肾素抑制剂

正常情况下，肾素、血管紧张素和醛固酮三者处于动态平衡之中，相互反馈和制约。病理情况下，肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）成为高血压发病重要机制。

一、代表药物

肾素抑制剂的代表药物为阿利克仑。

二、药理作用与临床评价

1.作用特点

①直接降低血浆中肾素活性、血管紧张素Ⅰ、Ⅱ水平；

②呈剂量依赖性地降低肾素活性，且能对抗ACEI或ARB升高肾素活性的作用；

③可降低血浆和尿液的醛固酮水平；

④促进尿钠排泄，而尿钾排泄不变。

2.典型不良反应严重低血压、皮疹、高钾血症、高尿酸血症、腹痛、腹泻、胃食管反流病、贫血、血红蛋白减少、痛风、头痛、背痛、干咳、鼻窦炎、上呼吸道感染、肌磷酸肌酶水平增高、肾结石、颈部血管神经性水肿及面部、四肢和喉头水肿。

3.禁忌证过敏、严重肝或肾功能不全者、肾动脉狭窄者、肾病综合征、肾性高血压患者。

4.药物相互作用

①与阿托伐他汀、酮康唑合用，可使本品的血浆药物浓度升高；

②与呋塞米联合应用，可使后者的血浆药物浓度降低。

三、用药监护

1.宜餐前服用或进食低脂肪食物

阿利克仑与高脂肪食品同服，可使血浆峰浓度和药-时曲线下面积分别下降85%和71%，进食时服用较空腹时服用可使血药峰浓度和药-时曲线下面积下降81%和62%，因此，宜餐前服用或进食低脂肪食物。

2.注意监测血压和血钾

对糖尿病患者若与ACEI联合应用可致高钾血症的发生率增加。对低钠和低血容量者在用药初期有出现症状性低血压的报道。

四、主要药品

阿利克仑

用于高血压。

（1）对正在进行血压透析、手术患者，应监测电解质水平。

（2）妊娠及哺乳期妇女慎用。

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