您所在的位置：视神经萎缩 >> 预防治疗>> >> 中药一中药化学成分与药效物质基础

中药一中药化学成分与药效物质基础

文章来源：视神经萎缩发布时间:2016-12-11 10:58:55 点击数：次

上一期给大家讲解的是：中药化学成分与药效物质基础醌类化合物(上)。

欢迎各位朋友留言给我更好的建议哦

年

8月22日

第3章中药化学成分与药效物质基础

第四节醌类化合物（下）

三、含醌类化合物的常用中药(★★☆)

(一)大黄

1.大黄中的主要蒽醌类成分及其化学结构

从大黄中分离得到蒽醌、二蒽酮、芪、苯丁酮、单宁、萘色酮等不同种类化合物，大体上可分为蒽醌类、多糖类与鞣质类。其中蒽醌类及其衍生物含量为3%~5%，分为游离型与结合型。游离型包括大黄酸、大黄素、土大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚、异大黄素、大黄酚、虫漆酸D等。结合型主要包括蒽醌苷和双蒽酮苷。双蒽酮苷中有番泻苷A、B、C、D、E、F，其中A与B、C与D、E与F互为内消旋体，A、C、E的10-10′位为反式，B、D、F为顺式。大黄中的蒽醌衍生物一般以结合状态为多。新鲜大黄在贮存过程中蒽酚或蒽酮可逐渐氧化为蒽醌。《中国药典》采用高效液相色谱法测定药材中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚等总蒽醌的含量，要求总量不得少于干燥药材1.5%。药材贮藏置于于通风干燥处。

图

2.大黄主要蒽醌类成分的生物活性

大黄具有泻下作用，产生泻下的有效成分为番泻苷类，游离蒽醌类的泻下作用较弱;具有抗菌作用，其中以芦荟大黄素、大黄素及大黄酸作用较强，它们对多数革兰阳性细菌均有抑制作用;此外，还具有抗肿瘤、利胆保肝、利尿、止血作用等。

(二)虎杖

虎杖的主要蒽醌类成分及其化学结构

虎杖主要含有蒽醌类化合物，此外还含有二苯乙烯类、黄酮类、水溶性多糖和鞣质等成分。蒽醌类成分包括大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄素甲醚-1-β-D-葡萄糖苷、大黄素-1-β-D-葡萄糖苷、6-羟基芦荟大黄素、大黄素-8-单甲醚、6-羟基芦荟大黄素-8-单甲醚等。此外，还含有非蒽醌类的化合物如虎杖苷等。《中国药典》采用高效液相色谱法测定药材中大黄素和虎杖苷含量，大黄素不得少于0.60%，虎杖苷不得少于0.15%。药材贮藏置于干燥处，防霉、防蛀。

(三)何首乌

1.何首乌主要蒽醌类成分

何首乌的主要成分为蒽醌类成分，以大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄素等为主，《中国药典》以大黄素和大黄素甲醚为指标成分进行含量测定。

2.何首乌主要蒽醌类成分的生物活性

何首乌中的蒽醌类成分具有降血脂、抗动脉粥样硬化、抗菌、润肠通便等药理作用;此外，具有抗肿瘤及提高免疫功能;抗衰老及促进学习记忆能力的作用。

(四)芦荟

1.芦荟主要蒽醌类成分及其化学结构

芦荟中主要活性成分是羟基蒽醌类衍生物，包括芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚等。《中国药典》以芦荟苷为指标成分进行含量测定。芦荟中的蒽醌类成分多属于大黄素型。

2.芦荟主要蒽醌类成分的生物活性

大黄酸有抑菌、抗病毒作用，大黄素、芦荟大黄素有抗肿瘤的作用，芦荟酸和芦荟泻素的药用价值为健胃和通便，芦荟霉素具有抗癌、抗病毒、抗菌的作用。

(五)决明子

1.决明子主要蒽醌类成分及其化学结构

大决明和小决明的种子均含蒽醌类、萘并吡咯酮类、脂肪酸类化学成分等。其中，蒽醌类化合物为其主要成分，含量约1%，主要为大黄酚、大黄素甲醚、决明素、橙黄决明素、黄决明素、美决明素、葡萄糖美决明素、葡萄糖橙黄决明素。《中国药典》以大黄酚、橙黄决明素为指标成分进行鉴别和含量测定。

2.决明子主要蒽醌类成分的生物活性

决明子含决明素、决明内酯、大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素蒽酮等，对视神经有良好的保护作用，常用于治疗白内障、视网膜炎、视神经萎缩、青光眼、眼结膜炎等疾病。决明子还有抑制葡萄球菌生长及收缩子宫、降压、降血清胆固醇的功效，对防治血管硬化与高血压有显著效果。

(六)丹参

1.丹参的主要菲醌类成分及其化学结构

丹参的主要化学成分包括脂溶性成分和水溶性成分。脂溶性成分为菲醌衍生物，有丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮等。水溶性成分主要为丹参素，丹参酸甲、乙、丙，原儿茶酸，原儿茶醛等。

《中国药典》采用高效液相色谱法测定药材中丹参酮ⅡA和丹酚酸B含量，要求丹参酮ⅡA、隐丹参酮和丹参酮Ⅰ的总量不得少于0.25%，丹酚酸B不得少于3.0%。药材储藏需置于干燥处。

2.丹参主要菲醌类成分的生物活性

丹参的药理作用有减轻心肌、脑缺血再灌注损伤，抑制血小板凝聚和血栓形成，抑制胶原纤维的产生和促进纤维蛋白降解，清除自由基等。主要用于治疗心脑血管疾病，如冠心病、高血压、脑卒中、动脉粥样硬化等，同时还用于治疗肝纤维化、消化性溃疡、白内障、癌症、记忆缺失、艾滋病等疾病。近年来开发出的丹参注射液是以丹参中水溶性成分为主的制剂，丹参滴丸则是以脂溶性丹参酮为主的制剂。如由丹参醌ⅡA制得的丹参醌ⅡA磺酸钠注射液已用于临床，用于治疗冠心病、心肌梗死。

此外，丹参醌类结构上虽具有菲醌母核，生源上却是属于二萜类。

(七)紫草

1.紫草的主要萘醌类成分及其化学结构

紫草的主要化学成分为萘醌类化合物，包括乙酰紫草素、欧紫草素、紫草素、β,β-二甲基丙烯酰紫草素、β,β-二甲基丙烯酰欧紫草素、去氧紫根素等。《中国药典》采用紫外分光光度法测定药材中羟基萘醌总含量，以左旋紫草素计，不得少于0.80%，采用高效液相色谱法测定药材中β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁(β,β-二甲基丙烯酰欧紫草素)含量，不得少于0.30%。药材贮藏置于于干燥处。

2.紫草主要萘醌类成分的生物活性

临床应用的紫草素为羟基萘醌的混合物，各类成分均系萘醌分子侧链上羟基与不同酸形成的酯，存在于紫草根中。该类成分具有抗肿瘤、抗炎和抗菌活性，还有抗肝脏氧化损伤和抗受孕作用。

表3-20

含醌类化合物的常用中药

中药材

主要成分类型

《中国药典》含量测定成分

大黄

蒽醌#38#

芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚等总蒽醌

虎杖

蒽醌